Cas-nommer: 54-31-9 Molekulêre Formule: C12H11ClN2O5S
Smeltpunt | 261-263°C |
Digtheid | 1.16 (rowwe skatting) |
stoor temp | Inerte atmosfeer, kamertemperatuur 2-8°C |
oplosbaarheid | DMSO: >5 mg/ml by 60 °C |
optiese aktiwiteit | NVT |
Voorkoms | Naaswit solied |
Reinheid | ≥98% |
Telmisartan is in die VSA bekendgestel vir die behandeling van hipertensie.Dit kan in agt stappe voorberei word wat begin met metiel-4-amino-3-metielbenzoaat;die eerste en tweede siklisering in 'n bensimidasoolring vind onderskeidelik by stappe 4 en 6 plaas.Telmisartan blokkeer die werking van angiotensien II (Ang II), die primêre effektormolekule van die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel (RAAS).Dit is die sesde van hierdie klas 《sartans》 wat na die loodverbinding Losartan bemark word.Die langdurige effek daarvan (halfleeftyd van 24 uur) kan die belangrikste verskil met ander angiotensien II-antagoniste wees.Anders as verskeie ander middels in hierdie kategorie, hang die aktiwiteit daarvan nie af van transformasie na 'n aktiewe metaboliet nie, die 1-O-asielglukuronied is die hoofmetaboliet wat in mense voorkom.Telmisartan is 'n kragtige mededingende antagonis van AT1-reseptore wat die meeste van die belangrike effekte van angiotensien II bemiddel terwyl dit nie affiniteit vir die AT2-subtipes of ander reseptore wat by kardiovaskulêre regulering betrokke is nie.In verskeie kliniese studies het Telmisartan, teen 'n een keer daaglikse dosis, effektiewe en volgehoue bloeddrukverlagende effekte opgelewer met 'n lae voorkoms van newe-effekte (veral behandelingsverwante hoes geassosieer met ACE-remmers by bejaarde pasiënte).
Telmisartan is 'n angiotensien II-reseptorantagonis.