Cetilistat Cas-nommer: 282526-98-1 Molekulêre Formule: C25H39NO3
Smeltpunt | 72,0 tot 76,0 °C |
Digtheid | 1.02 |
stoor temp | Verseël in droë, 2-8°C |
oplosbaarheid | Chloroform (effens), Etielasetaat (effens) |
optiese aktiwiteit | NVT |
Voorkoms | Naaswit kristal |
Reinheid | ≥98% |
Cetilistat (ook bekend as ATL-962) is in September 2013 deur die Japannese Ministerie van Gesondheid, Arbeid en Welsyn goedgekeur vir die behandeling van vetsug, beperk tot pasiënte met beide tipe 2-diabetes mellitus (T2DM) en dislipidemie, en met 'n liggaamsmassa indeks (LMI) 25 kg/m2ten spyte van dieetbehandeling en/of oefenterapie.Soos met orlistat, werk cetilistaat deur inhibisie van pankreaslipases in die ingewande om vetabsorpsie te inhibeer en sodoende kalorie-opname uit die dieet te verminder.Die medisinale chemieprogram is nie in die wetenskaplike literatuur beskryf nie, maar die patent wat cetilistaat beskryf, beskryf ook die sintese van analoë met uiteenlopende arielsubstituente en lipofiele sterte.Die sintese van cetilistaat behels kondensasie van 'n heksadesielkarbonochloraat met 2-amino-5-metielbensoësuur;ander analoë is gesintetiseer deur die karbonochloraat- en 2-aminobensoësuurkomponente te verander.Cetilistat is 'n kragtige inhibeerder van menslike en rotpankreaslipase met IC50'svan 15 en 136 nM, onderskeidelik, met min inhibisie van tripsien of chymotripsien.
'n Nuwe pankreaslipase-inhibeerder vir die behandeling van vetsug in beide diabetiese en nie-diabetiese pasiënte.
Vra eers dokter raad